Декса ВМД, 100 мл
Опис
Розчин прозорий безбарвний стерильний.
Склад
1 мл стерильного розчину містить (г):
дексаметазону натрію фосфат – 0,0027 р
Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій, натрію хлорид.
Фармакологічні властивості
Дексаметазон – синтетичний ГКС, протизапальний ефект якого в 30 разів сильніше кортизону і в 7-10 разів, ніж преднізолону. Препарат чинить протиалергічну, протисвербіжну, протівострессовое дію. Взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором в тканинах-мішенях, регулює експресію ГКС-залежних генів і впливає таким чином на синтез білка. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів гальмує синтез кінінів, мітоз і міграцію лейкоцитів пригнічує синтез антитіл і порушує розпізнавання антигену. Всі ці ефекти беруть участь у пригніченні запальної реакції в тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження.
Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка в м'язовій тканині.
Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (мобілізація з підшкірної клітковини і накопичення жиру), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.
Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту, підвищує активність глюкозо -6- фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки в кров), підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу), сприяє розвитку гіперглікемії.
Водно – електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення К + (мінералокортикоїдної активність), знижує абсорбцію Са2 + з шлунково – кишкового тракту, викликає «вимивання» кальцію з кісток і підвищення його ниркової екскреції, знижує мінералізацію кісткової тканини.
Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами і огрядними клітинами медіаторів запалення; індукцією утворення ліпокортинів і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту із зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів (Рд) на рівні арахідонової кислоти (пригнічує фосфоліпазу А2, вивільнення арахідонової кислоти і біосинтез ендопероксідів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії і інших), синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкіну-1, фактора некрозу пухлини альфа та ін.)., підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів.
Імуносупресивні ефект обумовлений і викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т – лімфоцитів), міграції В- клітин і взаємодії Т – і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, -2, гамма – інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.
Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зменшення кількості Т – і В-лімфоцитів, опасистих клітин , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зниженням набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенням в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової. Підвищує чутливість β – адреноблокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і синтез ендогенних ГКС. Особливість дії – значне пригнічення функції гіпофіза і практично повна відсутність мінералокортікостероідной активності. Дози 1-1,5 мг / сут пригнічують функцію кори надниркових залоз, період напіввиведення – 32-72 годин (тривалість пригнічення системи гіпоталамус – гіпофіз – кіркова речовина надниркових залоз). За силою глюкокортикоїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.
У крові дексаметазон зв'язується (60-70%) зі специфічним білком – переносником – транскортином. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (в тому числі через гематоенцефалічний і плацентарний). Метаболізується в печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виводиться нирками (невелика частина – молочними залозами). Період напіввиведення дексаметазону з плазми – 3-5 годин.
Застосування
Для лікування великої рогатої худоби (в тому числі молодняка), коней, свиней, овець, кіз, собак і кішок.
- Метаболічні процеси, такі як: кетоз у великої рогатої худоби або післяродова токсемія у овець та свиноматок.
- Неінфекційні запальні процеси, особливо гострі мішечноскелетніе запалення, такі як: артрит, періартрит, тендовагініт, бурсит, вивихи, запалення м'язів, кісток і сухожиль.
- При гострих інфекційних захворюваннях (напр. Гострий мастит, метрит, пневмонія) в комбінації з відповідною антибактеріальною терапією.
- Алергічне стан, напр. астма, алергічні ураження шкіри (екзема, кропив'янка, короста …), ламініт у коней і великої рогатої худоби, укуси змій.
- Стресовий і шоковий стан.
- Токсімія під час останньої стадії вагітності (протягом 2 – 4 днів).
Дозування
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно.
- Коти, собаки: (0.1-0.2 мг / кг маси тіла) 0.25 – 0.5 мл / 5 кг
- Велика рогата худоба, коні: (2.5-5 мг / 100 кг маси тіла) 5-10мл / 400кг
- вівці, кози, телята: (2-4 мг / 50 кг) 1-2 мл / 50 кг
При необхідності повторити з 2 – денним інтервалом у собак і кішок і 3-4 – денним інтервалом у інших тварин.
- Для ініціювання отелення у корів (Дається протягом 1 тижня перед народженням телят): (5 мг / 100 кг маси тіла) 2.5мл / 100кг
- Післяпологова токсемия і ініціювання окоту у овець і кіз: (2.5 мг / 10 кг маси тіла) ± 6 мл / 50 кг
- Шокова терапія: шляхом повільної ін'єкції при великій дозі (10 х), повторити за 8-12 год.
Внутрішньосуглобова ін'єкція відповідно до маси тіла тварин: від 0.25 до 4 мл.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не застосовувати препарат при серцевій або нирковій недостатності, гиперкортицизме (синдромі Кушинга), діабеті, остеопорозі, вірусної інфекції, симультанній вакцинації.
Не застосовувати вагітним жуйних тварин, якщо є ризик виникнення передчасних пологів.
Побічна дія
Якщо інфекція присутня або підозрюється, кортикоїдну терапію необхідно призначати разом з відповідною антимікробною терапією (послаблення імунної реакції).
Оскільки різка відмова від хронічного вживання може призвести до адренокортікальной недостатності (симптоми гипокортицизма), рекомендується поступова відмова після довгострокового курсу вживання.
Форма випуску
Флакони зі скла закриті гумовими пробками під алюмінієву обкатку по 50 мл, вкладені в коробку.
Зберігання
Сухе, темне, недоступне для дітей місце при температурі від 5 ° С до 15 ° С.
Термін придатності – 4 роки.
Термін придатності після першого розкриття (відбору): 14 днів.